Создано мощное обезболивающее, не вызывающее зависимости
Передозировка в результате приема болеутоляющих препаратов является причиной смерти значительного числа людей и трагедией для их семей. Поэтому ученые на протяжении многих лет упорно искали новые, не вызывающие привыкания обезболивающие, которые могли бы заменить уже имеющиеся препараты и сделать жизнь пациентов безопаснее. Группа исследователей, опубликовавшая результаты своей работы в журнале Science Translational Medicine, заявила о том, что наконец получено новое, очень эффективное болеутоляющее средство, которое не имеет каких-либо очевидных качеств, приводящих к зависимости.
Являясь мощным обезболивающим, новый препарат под названием АТ-121 нацелен на те же так называемые "мю"-опиоидные рецепторы в мозге, что и традиционные болеутоляющие средства, но с одним ключевым отличием: он также захватывается второй группой рецепторов, называемых ноцицептин/орфанин FQ пептидными (NOP), которые блокируют реакцию мозга, приводящую к формированию зависимости.
Традиционные болеутоляющие средства связываются только с "мю"-рецепторами, которые расположены на нейронах в головном и спинном мозге. После активации "мю"-рецепторы запускают молекулярный каскад внутри клеток, что приводит к облегчению боли. Однако это те же самые рецепторы, которые отвечают за чувство эйфории, возникающее в результате высвобождения организмом эндорфинов, вырабатываемых естественным путем и способных уменьшать боль. Кроме этого, опиоидные препараты, такие как морфин, в том же сигнальном пути активируют и другие белки, которые вызывают закупорку и снижение частоты дыхания, а также эффект привыкания с течением времени.
NOP-рецепторы противодействуют некоторым эффектам "мю"-рецепторов, а что особенно важно - ощущению удовольствия, которое в конечном итоге приводит к развитию зависимости. Активация обоих путей, по-видимому, повышает степень облегчения боли, не допуская возникновения эйфории.
Препарат, испытанный на обезьянах, продемонстрировал болеутоляющий эффект, в 100 раз превышающий эффект морфина. Обезьяны, получившие небольшую дозу AT-121, не испытывали дискомфорта тогда, когда их хвосты в течение нескольких минут помещались в достаточно горячую воду при температуре 50°C (122°F), тогда как для аналогичного эксперимента потребовалась гораздо более высокая доза морфина. Обезьяны также принимали различные наркотики, при этом их стремление самостоятельно принять АТ-121 было не выше, чем желание принять раствор хлорида натрия, что является многообещающим показателем отсутствия привыкания. Кроме того, в отличие от традиционных опиоидов, препарат не вызывал никаких проблем с дыханием.
Ученые надеются провести более детализированные исследования для установления наиболее оптимальной дозы и рецептуры препарата, прежде чем продолжать клинические испытания. На проведение исследований может потребоваться еще два-три года. Это совершенно новое химическое вещество, обладающее уникальными свойствами, которое может произвести революцию в анестезиологии и наркологии.
Материал подготовлен профессором медицины Алмазом Шарманом.
